Amfetamiinimolekyylit saapuvat aivoihin. Ne ovat niin pieniä, että ne pääsevät helposti läpäisemään hiusverisuonten seinämistä muodostuvan veri-aivoesteen, vaikka nämä suonet ovat muita suonia paremmin suojattu vierasperäisiä aineita vastaan. Amfetamiinimolekyylit pääsevät näin vapaasti liikkumaan aivojen soluihin, jossa ne tuottavat psykoaktiiviset vaikutuksensa.