De heroïnemoleculen kunnen erg gemakkelijk door de bloedvatwand van de hersenen (bloed-hersen-barrière) heen, en dat terwijl deze bloedvaatjes beter beveiligd zijn dan andere in het lichaam.
Heroïne passeert deze barrière veel makkelijker dan morfine. Dat is ook de reden waarom men van morfine heroïne maakt. In de hersenen wordt heroïne weer snel omgezet tot morfine. De morfine heeft vervolgens een psychoactief effect op de hersenen.